Lorcaserīns

CMOAPI ir pilns lorcaserīna izejvielu klāsts, un tai ir arī pilnīga kvalitātes vadības sistēma. Arī GMP un DMF sertifikācija.

Rāda 1-3 no 6 rezultātu

1 2

Kas ir Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) ir līdzeklis pret aptaukošanos. Ja jūs gatavojaties nokratīt papildu ķermeņa svaru, neuztraucoties par garlaicīgiem treniņiem, pirms serotonīnerģisko zāļu iegādes jums jāņem vērā šādi.
Lorcaserīna hidrohlorīdu izstrādāja Arena Pharmaceuticals. Gadu gaitā to lieto kā ilgtermiņa aptaukošanās ārstēšanu. Papildinājums nomāc apetīti, palielinot piesātinājumu. Turklāt lorcaserīna efektivitāte neprasa ievērot stingru diētu vai vingrinājumus.
Kopš tās pirmsākumiem zāles ir tikušas pakļautas daudziem preklīniskiem un cilvēku pētījumiem, lai pārliecinātos par tās efektivitāti un panesamību aptaukošanās ārstēšanā. 2012. gadā FDA apstiprināja lorcaserīnu (Belviq) terapeitiskai lietošanai, bet ievērojot stingrus pasākumus. Piemēram, recepte kļuva pieejama tikai pieaugušiem cilvēkiem ar aptaukošanos un lieko svaru, kuriem bija ar svaru saistītas blakusslimības, piemēram, hipertensija, diabēts un dislipidēmija.
Ir divi populāri lorcaserīna zīmoli, tas ir, Belviq un Belviq XR. Abi no tiem ir gandrīz līdzīgi, aktīvā sastāvdaļa ir lorcaserīna hidrohlorīds.
Belviq kapsulas ir nedaudz mazākas, un devu diapazons ir sadalīts divās dienās. Turpretī Belviq XR kapsulas ir salīdzinoši lielākas. Šim lorcaserīna zīmolam ir oranžas ilgstošas ​​darbības tabletes, kas jālieto vienu reizi dienā.


Lorcaserin un Lorcaserin starpprodukti

Rasēmiskais hlorokazerīna hidrohlorīds

Šo savienojumu parasti sauc par lorcaserīna hidrohlorīdu. Tomēr tā zinātniskais nosaukums ir 8-hlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepīna hidrohlorīds (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride pulveris rodas, sajaucot dekstrorotējošu hlorokazerīna hidrohlorīdu un lev-rotējošu hlorokazerīna hidrohlorīdu. Lorcaserīna starpproduktu izmanto dzīvotspējīgu svara zaudēšanas zāļu izpētē un sagatavošanā.

Dekstrorējošais hlorokazerīna hidrohlorīds

Viela ir ķīmiski pazīstama kā (R) -8-hlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepīna hidrohlorīds (CAS Nr.: 846589-98-8). Tomēr, runājot nespeciālistiem, tas ir (R) lorcaserīna hidrohlorīds.
Šis lorcaserīna starpprodukts ir analītisks izejmateriāls svara zaudēšanas zāļu farmakoloģisko īpašību izpētei. Preklīniskajos pētījumos ar pelēm savienojumam ir anorektiska iedarbība. Turklāt tas samazina arī pretsāpju un narkotisko vielu, piemēram, kofeīna, amfetamīna un saistīto narkotiku, uzņemšanu.

Labās puses zaļā kastrolis

Zinātniski tas ir (R) -8-hlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepīns ar CAS Nr. 616202-92-7.
Labās puses zaļā kastrolis ir pieejams analītisku un pētījumu apsvērumu dēļ. Viela ir selektīvi agonistiska 5-HT2C receptoriem, tāpēc noderīga ēstgribu nomācošu zāļu izpētē.

Dekstrorējošs hlorokazerīna hidrohlorīda hemihidrāts

Šo savienojumu citādi sauc par lorcaserīna hidrohlorīda hemihidrātu. Tās zinātniskā identitāte ir (R) -8-hlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepīna hidrohlorīda hemihidrāts (CAS: 856681-05-5).
Dekstrorējošais hlorokazerīna hidrohlorīds ir izejviela lorcaserīna sintēzei.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Tās ķīmiskais nosaukums ir 8-hlor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepīns (CAS Nr.: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base ir farmaceitiskas kvalitātes produkts, kas paredzēts pētniecībai un zinātniskai analīzei.

Zaļās kartes Serīna starpnieks

Tās zinātniskais nosaukums ir 1 - [[2- (4-hlorfenil) etil] amino] -2-hlorpropāna hidrohlorīds (CAS Nr.: 953789-37-2). Zaļā karte Serin ir arī starpprodukts lorcaserīna piedevas pagatavošanā.
Jums jāņem vērā, ka visi šie lorcaserīna starpprodukti ir paredzēti tikai pētnieciskiem mērķiem. Savienojumi nav derīgi lietošanai pārtikā vai pārtikā.


Kā Lorcaserin darbojas?

Lorcaserin (Belviq) ir vērsts uz centrālo nervu sistēmu, mijiedarbojoties ar specifiskiem hipotalāma receptoriem. Tas darbojas, aktivējot serotonīna 2C (5-HT2C) pro-opiomelanokortīna neironos. Šai smadzeņu daļai ir apetīte un barošanas paradumi. Lai gan ir arī citi receptoru apakštipi, piemēram, 5-HT2A un 5-HT2B, šīm zālēm ir visaugstākā afinitāte pret 5-HT2C.
Lorcaserin svara zaudēšanas papildinājums aktivizē 5-HT2C receptorus, tādējādi mudinot uz alfa-MSH hormonu izpausmi. Alfa-MSH iedarbojas uz melanokortīna-4 receptoriem, kas smadzenēm sūta signālus, ka esat pilns.
Lorcaserīna agonistiskais īpašums ar 5-HT2C receptoru palielina sāta sajūtu, tādējādi samazinot ēdiena uzņemšanu un paātrinot svara zudumu. Saskaņā ar dažām zinātniskām hipotēzēm šis serotonīnerģiskais līdzeklis modulē leptīna līmeni - hormonu, kam ir nozīme svara zaudēšanā. Plus, lietojot šo piedevu kā līdzekli pret aptaukošanos, ir tas, ka tas neizraisa vārstuļu sirds slimības. Iemesls ir tāds, ka tas ir mazāk agonistisks 5-HT2B receptoriem.


Lorcaserin ieguvumi un blakusparādības

Ieguvumi

Lorcaserīna hidrohlorīda lietošana palielina sāta sajūtu. Tas palīdz ar ēšanas traucējumiem, kas ir raksturīgi emocionāliem un pārmērīgiem ēdājiem. Saskaņā ar veiksmīgiem lorcaserīna klīniskajiem pētījumiem 5 nedēļu laikā var zaudēt vismaz 12% no sava ķermeņa svara.
Lai gan reti, zaudējot mazāk nekā 5% no svara, lietojot lorcaserīnu, tas nozīmē, ka jūs, iespējams, nekad nesasniegsiet jēgpilnu rezultātu pat ar ilgstošu ārstēšanu. Šajā brīdī pētnieki iesaka pārtraukt svara zuduma papildinājuma administrēšanu.
Šī serotonīnerģiskā līdzekļa lietošana neapšaubāmi izraisīs tauku sadedzināšanas procesu. Tomēr jums jāiekļauj dažas fiziskas aktivitātes, vienlaikus ievērojot zemu kaloriju diētu. Bez tam, lorcaserīna efektivitāte svara kontrolē ir atkarīga no nepārtrauktas ievadīšanas. Devas pārtraukšana var negatīvi ietekmēt rezultātus.
Papildus svara kontrolei lorcaserīns darbojas arī, samazinot dopamīna pārmērīgu aktivāciju, reaģējot uz noteiktiem narkotiskiem līdzekļiem, piemēram, kofeīnu, morfīnu, kodeīnu vai amfetamīniem. Agonistiskā piedevas ietekme uz serotonīna receptoriem padara to piemērotu psihotisku traucējumu ārstēšanai.
Pēc zinātnieku domām, lorcaserīns var arī mazināt šizofrēnijas simptomus, jo tas samazina dopamīna izdalīšanos.

Blakusparādības
  • Galvassāpes
  • Reibonis
  • Nogurums
  • Nelabums
  • nemiers
  • Sāpes mugurā vai muskuļos
  • Aizcietējums
  • Bieža un grūta urinēšana
  • Bezmiegs
  • Sausa mute
  • Vision izmaiņas, piemēram, izplūdums
  • Klepus
  • Sausas acis

Vairāk nekā puse no lorcaserīna HCl negatīvajiem simptomiem rodas pārdozēšanas dēļ. Jūs varat apiet lorcaserīna blakusparādības, ievērojot zāļu piesardzības pasākumus. Piemēram, jums nevajadzētu pārsniegt dienas devu diapazonu. Pārdozēšanas gadījumā noteikti meklējiet medicīnisko palīdzību. Dažas no pārbaudēm ir halucinācijas, garastāvokļa izmaiņas, sāpes vēderā, neregulāra sirdsdarbība un histērija.

Piesardzības pasākumi:

Pirms lorcaserīna HCl piedevas ievadīšanas jums jāņem vērā šādas kontrindikācijas un piesardzības pasākumi zāļu jomā;

  • Dažiem lietotājiem var būt alerģija pret lorcaserīna sastāvdaļām
  • Grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nevajadzētu lietot lorcaserīnu, jo tas var ietekmēt bērnu
  • Papildinājums var mijiedarboties ar dažām recepšu un bezrecepšu zālēm un traucēt to farmakoloģiskās īpašības
  • Lorcaserin zāles svara samazināšanai ir kontrindicētas pacientiem, kuri ir uzņēmīgi pret vēzi, vai tiem, kuriem jau ir kaites.

Kas var lietot Lorcaserin?

Lorcaserīns ir terapeitiski noderīgs aptaukošanās ārstēšanā. Saskaņā ar FDA regulu šīs serotonīnerģiskās zāles ir piemērotas tikai cilvēkiem ar lieko svaru, kuru ĶMI pārsniedz 27 kg / m2, un pieaugušajiem ar aptaukošanos, kuru ĶMI pārsniedz 30 kg / m2. Tomēr recepte ir derīga tikai pacientiem, kuriem ir ar svaru saistīti stāvokļi, piemēram, dislipidēmija, augsts asinsspiediens, sirds un asinsvadu slimības un hipertensija.
Tikai pieaugušie pacienti var veikt lorcaserīna iegādi hroniskai svara kontrolei. Pārlikšana ar klīniskajiem pētījumiem ar zālēm apstiprina, ka cilvēki nebija vecāki par 18 gadiem. Turklāt tā drošība un efektivitāte pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav apstiprināta.
Neskatoties uz to, ka jebkurš pieaugušais ar aptaukošanos vai lieko svaru var lietot lorcaserīna svara zaudēšanas papildinājumu, dažām grupām ir dažas kontrindikācijas. Piemēram, grūtnieces nav izslēgtas. Bez tam, nav skaidrs, vai zāles izdalās caur mātes pienu, tāpēc laktācijas periodā mātes tiek liegtas to lietot.


Kāda ir atšķirība starp Lorcaserin, Cetilistat un Orlistat?

Lorcaserīns

Lorcaserin HCl ir ēstgribu nomācošs līdzeklis, savukārt orlistats un cetilistāts kavē triglicerīdu hidrolīzi absorbējamās taukskābēs. Papildinājums ir vērsts uz smadzeņu hipotalāma reģionu, kas regulē apetīti un pilnību. Lorcaserīna lietošana izraisīs sāta sajūtu un paziņos ķermenim, ka esat pilns, neskatoties uz mazo patērēto daudzumu. Tāpēc svara zudums sākas samazināta pārtikas patēriņa un nepatikas pret pārtiku dēļ.
Lietojot lorcaserīnu, aptaukošanās slimnieks var zaudēt vairāk nekā 5% no sākotnējā ķermeņa svara un vidukļa izmēra samazinājumu par aptuveni 3 cm. Zāles parāda būtiskas izmaiņas nekā lietojot orlistatu.
2012. gadā lorcaserīna hidrohlorīds ieguva FDA apstiprinājumu un kļuva par recepšu zālēm aptaukošanās un ar svaru saistītu blakusslimību gadījumā. Tomēr federālā aģentūra to atsauca no tirgus, jo tās lietotāju vidū palielinājās vēža progresēšana.

Cetilistat

Tāpat kā lorcaserīns (Belviq), cetilistāts ir zāles pret aptaukošanos. Zāļu lietošana bloķē aizkuņģa dziedzera lipāzes, kas ir atbildīgas par triglicerīdu sadalīšanu. Rezultātā triglicerīdi netiks hidrolizēti brīvajās taukskābēs, lai efektīvi absorbētos organismā. Tāpēc tauki tiks izvadīti nesagremoti.
Cetilistat var izraisīt ķermeņa masas samazināšanos līdz 10% un ievērojamu vidukļa apkārtmēra samazināšanos.
Atšķirībā no lorcaserīna blakusparādībām cetilistāta negatīvie simptomi galvenokārt ir saistīti ar gremošanu. Piemēram, izjutīs taukainu un vaļīgu izkārnījumu, meteorisms, biežas zarnu kustības vai fekāliju nesaturēšanu.
Cetilistat vēl nav ieguvis FDA apstiprinājumu, jo tas šobrīd ir cilvēku pētījumu sākuma posmā. Līdz šim papildinājumam ir daudzsološi rezultāti. Salīdzinot cetilistāta un orlistata klīnisko statistiku, pierādījās, ka pirmais ievērojami paātrina svara zudumu un to labāk panes.
Cetilistāta plus ir tas, ka tas neietekmē ne citus kuņģa-zarnu trakta enzīmus, ne nervu sistēmu. Šis fakts izskaidro, kāpēc tam ir mazāk nevēlamu reakciju.

Orlistata

Gan Lorcaserin, gan orlistats palīdz svara zaudēšanā. Tomēr to darbības mehānisms atšķiras.
Tāpat kā cetilistāts, Orlistats īslaicīgi nomāc kuņģa un aizkuņģa dziedzera lipāzes. Šī inhibīcija traucē triglicerīdu hidrolīzi no uztura, tāpēc visi absorbētie tauki tiek izvadīti nemainīti.
Saskaņā ar pieejamajiem klīniskajiem pētījumiem cilvēki, lietojot orlistatu, varēja zaudēt svaru ātrāk nekā tie, kuri lietoja placebo. Pēc sešiem mēnešiem būs ievērojamas izmaiņas vidukļa apkārtmērā. Turklāt zāļu lietošana samazina asinsspiedienu un II tipa cukura diabēta sastopamību.
Orlistats ir ideāla lorcaserīna alternatīva, kas ir pieejama kā recepšu zāles aptaukošanās ārstēšanai, bet jūs varat arī iegādāties bez receptes. Atšķirībā no lorcaserīna, šīs zāles joprojām ir FDA baltajā sarakstā. Lielākā daļa valstu pārdotu papildinājumu bez nepieciešamības pēc derīgas receptes. Piemēram, ASV, Eiropas Savienībā un Austrālijā, nopirkt orlistatu ir tikpat viegli, kā maksāt par čības pāri. Orlistats neietekmē ne citus GIT enzīmus, ne nervu sistēmu.

Īsumā

Cetilistat un orlistats ir lorcaserīna alternatīvas liekā svara un aptaukošanās ārstēšanai. Tomēr to efektivitāte palielināsies tikai ar fiziskām aktivitātēm un zemu kaloriju diētu. Lorcaserīns un orlistats samazina svaru un vidukļa izmēru, bet, pārtraucot devu lietošanu, lietotājs atgūs līdz pat 35% no zaudētā.
Līdz šim tikai Cetilistat papildinājums nav iekļuvis ASV FDA baltajā sarakstā, jo tas joprojām ir klīniskajos pētījumos. Kas attiecas uz orlistatu, tā iegūšana ir vairāk kā tipiskā paracetamola iegāde. Gluži pretēji, lorcaserīna pirkšana ir gandrīz neiespējama, jo ASV Federālā aģentūra anulēja savu apstiprinājumu 2020. gada sākumā.
Visas trīs zāles darbojas efektīvi, bet cetilistātam ir ievērojami rezultāti. Turklāt tam ir mazāk blakusparādību, un tas organismā ir labi panesams.


Kur nopirkt Lorcaserin un tā starpproduktus?

Jūs varat padarīt lorcaserin nopirkt tiešsaistes veikalos. Pulveris pētniekiem un analītiķiem ir pieejams vairumā. Kad jūsu mērķis ir zaudēt liekos kilogramus aptaukošanās dēļ, jūs varat pārbaudīt lorcaserīnu pārdošanai tiešsaistē. Tomēr FDA stingro vadlīniju dēļ jums var būt nepieciešama recepte.
Ja meklējat lorcaserīnu vai tā starpproduktus, jums jāreģistrējas CMOAPI, lai iegūtu derīgu tīru produktu piegādi. Mūsu savienojumiem ir veikta kvalitātes nodrošināšana.


Atsauces
  1. Teilors, J., Dītrihs, E. un Pauels, J. (2013). Lorcaserin svara kontrolei. Diabēts, vielmaiņas sindroms un aptaukošanās.
  2. Hojs, SM (2013). Lorcaserin: pārskats par tā izmantošanu hroniskā svara kontrolē. Narkotikas.
  3. Hess, R. un Kross, LB (2013). Lorcaserin drošība un efektivitāte aptaukošanās ārstēšanā. Pēcdiploma medicīna.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. un Singh, SK (2014). Lorcaserin: jauns pretaptaukošanās līdzeklis. Farmakoloģijas un farmakoterapeitisko līdzekļu žurnāls.
  5. Chan, EW et al. (2013). Lorcaserīna efektivitāte un drošība pieaugušiem pieaugušajiem cilvēkiem: 1 gada randomizētu kontrolētu pētījumu (RCT) metanalīze un īslaicīgu RCT stāstošs pārskats. Aptaukošanās atsauksmes.
  6. Nigro, SC, Luons, D. un Beikers, WL (2013). Lorcaserin: jauns serotonīna 2C agonists aptaukošanās ārstēšanai. Pašreizējie medicīniskie pētījumi un atzinumi.